(R)-2-(羥甲基)嗎啉-4-羧酸叔丁酯
CAS NO：135065-71-3
(R)-N-Boc-2-羥甲基嗎啉可作為有機(jī)合成中間體和手性醫(yī)藥中間體，主要用于實(shí)驗(yàn)室研發(fā)過(guò)程和化工醫(yī)藥研發(fā)過(guò)程中手性化合物的合成。
通過(guò)模板篩選用于制備Checkpoint激酶1的抑制劑，抑制原發(fā)腫瘤生長(zhǎng)。
是用于治療肺癌的新藥中間體。
目前已實(shí)現(xiàn)規(guī)模化生產(chǎn)。
聯(lián)系人：王小姐
聯(lián)系電話：13564545227
以 Checkpoint 為靶點(diǎn)的相關(guān)產(chǎn)品
BML-277
BML-277 是一種新型高效的 Chk2 抑制刺，IC50 為 15 nM。
CHIR-124
CHIR-124 是一種新型有效的 Chk1 抑制劑，IC50 為 0.3 nM，比作用于 Chk2 選擇性高 2000 倍，作用于 CDK2/4 和 Cdc2 活性低 500 到 5000 倍。
PF-477736
PF-477736 是一種有效的，選擇性，ATP 競(jìng)爭(zhēng)性 Chk1 (check point kinase 1）抑制制，Ki 為 0.49 nM，也抑制 VEGFR2、Aurora-A、FGFR3、Flt3、Fms (CSF1R)、Ret 和 Yes，作用于 Chk1 比作用于 Chk2 選擇性高 100 倍左右。
AZD7762
AZD7762 是一種有效的、選擇性的 Chk1 抑制劑。IC50 為 5 nM，也作用于 Chk2 也同等有效，對(duì) CAM、Yes、Fyn、Lyn、Hck 和 Lck 作用效果稍弱。
Prexasertib
Prexasertib (LY2606368) 是一種選擇性的，ATP競(jìng)爭(zhēng)性的第二代細(xì)胞周期檢測(cè)點(diǎn)激酶 (CHK1) 抑制劑，Ki 為 0.9 nm，IC50 為 < 1 nm，Prexa sertib 抑制CHK20（IC50=8nM) 和 RSK1（IC50 = 9 nM)，Prexasertib 引起雙鏈 DNA 斷裂和復(fù)制突變，導(dǎo)致細(xì)胞凋亡 (apoptosis)，Prexasertib 顯示有效的抗腫瘤活性。
GDC-0575 dihydrochionee
GDC-0575 dihydrochloride (ARRY-575 dihydrochloride) 是一種選擇性的，可口服的 CHK1 抑制劑，IC50 值為 1.2 nM，具有抗腫瘤活性。
SAR-020106
SAR-020106 是一種 ATP 競(jìng)爭(zhēng)性的，選擇性好的 CHK1 抑制劑。IC50 為13.3 nM，SAR-020106 對(duì) CHK2 具有良好的選擇性。SAR-020106 在幾種結(jié)腸腫瘤細(xì)胞系中以 p53 依賴性方式將 Gemcitabine 和 SN38 的細(xì)胞殺傷力提高了 3.0 到 29 倍，SAR-020106 可通過(guò)選擇抗癌藥物增強(qiáng)抗腫瘤活性。
GDC-0575(ARRY-575）
GDC-0575 (ARRY-575,RG7741) 是一種有效的，具有口服活性的 CHK1 選擇性抑制劑，其 IC50 值為 1.2? nM。
CCT245737
CCT245737是一樣有效的，選擇性的和口服活性的檢查點(diǎn)激酶1 (checkpoint kinase1) 抑制劑。對(duì) CHK1、CHR2 和 G2 check point abrogation 的 IC50 值分別為 1.3 nM、2440 nM 和 30 nM。
PD0166285
PD0166285 是一種有效的 Wee1 和 Chk1 抑制劑，IC50 分別為 24 nM 和 72 nM。
Prexasertib dihydrochioride
Prexasertib dihydrochloride (LY2606368 HCl）是一種有效的，ATP競(jìng)爭(zhēng)性的選擇性 Chk1 抑制劑，對(duì) CHK1 和 CHK2 的 IC50 值分別為 < 1 nM 和 8nM。
lpilimumab
Ipilimumab (MDX-010.BMS-734015) 是一種免疫調(diào)節(jié)單克隆抗體，靶向細(xì)胞表面抗原 CTLA-4; 也是一種免疫檢查點(diǎn)(Checkpoint) 抑制劑：MW:148KD。
CCT241533 hydrochloride
CCT241533 鹽酸鹽是一種高活性絲氨酸/蘇氨酸 Chk2 抑制劑，IC50 為 3 nM。
AZD7762（hdrochionde）
AZD7762 鹽酸鹽是一種有效的，選擇性的 Chk1 抑制劑，IC50 為 5 nM，對(duì) Chk2 的抑制性與 Chk1 相近，但對(duì) CAM、Yes、Fyn、Lyn、Hck 和 Lck 的抑制性較弱。
Rabusertib （LY2603618)
LY2603618 是一種選擇性 Chk1 抑制劑，具有潛在的抗腫瘤活性。
PF-477736
PF-477736 是一種有效的，選擇性，ATP 競(jìng)爭(zhēng)性 Chk1 (check point kinase 1）抑制制，Ki 為 0.49 nM，也抑制 VEGFR2、Aurora-A、FGFR3、Flt3、Fms (CSF1R)、Ret 和 Yes，作用于 Chk1 比作用于 Chk2 選擇性高 100 倍左右。
AZD7762
AZD7762 是一種有效的、選擇性的 Chk1 抑制劑。IC50 為 5 nM，也作用于 Chk2 也同等有效，對(duì) CAM、Yes、Fyn、Lyn、Hck 和 Lck 作用效果稍弱。
CHIR-124
CHIR-124 是一種新型有效的 Chk1 抑制劑，IC50 為 0.3 nM，比作用于 Chk2 選擇性高 2000 倍，作用于 CDK2/4 和 Cdc2 活性低 500 到 5000 倍。
BML-277
BML-277 是一種新型高效的 Chk2 抑制刺，IC50 為 15 nM。
GDC-0425
GDC-0425 (RG-7602) 是一種有效的、具有口服活性的、高選擇性的 ChK1 抑制劑，GDC-0425 可用于多種惡性腫瘤的研究。
GNE-900
GNE-900 是一種 ATP 競(jìng)爭(zhēng)性，選擇性和口服活性 ChK1 抑制劑，對(duì) ChKI、ChK2 的 IC50 值分別為為 0.0011、1.5 μM。GNE-900 廢除 G2-M 檢查點(diǎn)，增強(qiáng) DNA 損傷，并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡 (Apoptosts)。gemcitabine 和 GNE-900 給藥顯示抗腫瘤活性。
G0C0575 hydrochioride
GDC0575(ARRY-575) hydrochioride 是一種高選擇性，口服活性的 Chk1（IC50=1.2 nM) 抑制劑。G0C0475（ARRY-575）hydrochloride 可用于結(jié)腸炎相關(guān)癌癥 CAC 和結(jié)腸炎研究。
VER-00158411
VER-00158411 是一種 CHK1 和 CHK2 抑制劑，IC50 值分別為 4.4 nM 和 4.5 nM。
Monalzumab
Monalizumab 是一種首創(chuàng)的 (first-in-class) 靶向自然殺傷細(xì)胞群 2A(NKG2A) 的免疫檢查點(diǎn)抑制劑。Monalizumab 可用于頭頸部鱗狀細(xì)胞癌 (HNSCC) 的研究。
WAY-239320
Prexaserto dmesylate
Prexasertib dimesylate (LY2806368 dimesylate) 是一種選擇性的。ATP 競(jìng)爭(zhēng)性的第二代細(xì)胞周期檢測(cè)點(diǎn)激酶1（CHK1) 抑制劑，Ki 為 0.9 nM，IC50為 <1 mM。
CCT244747
CCT244747 是一種有效的，可口服的，高度選擇性的 CHK1 抑制劑，IC50 值為7.7 nM；CCT244747 可廢除 G2 檢查點(diǎn)，IC50 值為 29 nM。
SCH 900776
SCH 900776 (MK-8776) 是一種選擇性 Chk1 抑制劑，IC50 為 3 nM，比作用于Chk2 選擇高 500 倍。
BIBR1532
BIBR 1532 是一種有效的，選擇性的，非競(jìng)爭(zhēng)性的端粒酶抑制劑，IC50 為100 nM。也可通過(guò)抑制 ATM/CHK1 (ataxia–telangiectasia-mutated/Checkpoint kinase 1) 通路發(fā)揮作用。
CHK1-IN-7
CHK1-IN-7 是一種有效的人類 CHK1 抑制劑。
Chk2-IN-1
Chk2-IN-1 (compound 1) 是一種有效和選擇性的 checkpoint kinase 2(Chk2) 抑制劑，抑制 Chk2 和 Chk1 的 IC50 值分別為 13.5 nM 和 220.4 nM，Chk2-N-1 可引發(fā)強(qiáng)烈的共濟(jì)失調(diào)毛細(xì)血管擴(kuò)張突變 (ATM) 依賴性 Chk2 介導(dǎo)的輻射防護(hù)作用。
MU380
MU380 是一種強(qiáng)效的，選擇性 CHK1 抑制劑，可以誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡 (apoptosis)，具有抗癌活性。
